Flumazenil = ANEXATE

Pour antagoniser les benzos.

(A ne pas confondre avec Naloxone = NARCAN* pour les morphiniques)

BCB, Doc labo

1 Amp contient 1 mg dans 10ml (0,1 mg/ml)

1/2 vie inf. à celle de la benzo

• Chez les volontaires sains, environ 70 % de la dose intraveineuse de flumazénil ont été éliminés dans les deux premières heures suivant l’administration, et 16 % de la dose ont été éliminés au cours des deux heures suivantes. Pratiquement tout le médicament était éliminé au bout de 72 heures.
• ANEXATE est un inhibiteur compétitif des benzodiazépines au niveau de leurs récepteurs, il ne modifie pas la pharmacocinétique des benzodiazépines. Ainsi, lorsque l’effet d’ANEXATE disparaît, le patient présente le même degré de sédation qu’il aurait présenté s’il n’avait pas reçu ANEXATE. ANEXATE doit donc être administré seulement lorsque les patients peuvent être observés de façon continue au cas où il y aurait resédation (Dans une étude clinique menée aux États-Unis sur des cas d’intoxication par des benzodiazépines, il y a eu resédation chez 67% des patients), de dépression respiratoire ou d’effets résiduels des benzodiazépines.

CI:

• Epileptique sous traitement benzo,
• Intox aux tricycliques associée.
• Inhalation (car il faudra l'intuber)

IIaires

Des injections excessives ou rapides d’ANEXATE peuvent induire des symptômes de sevrage benzodiazépinique chez les patients traités depuis longtemps par des benzodiazépines, comme

• des convulsions,
• crises d’angoisse,
• de la tachycardie,
• des étourdissements et de la transpiration. Bien que l’expérience clinique avec ANEXATE soit limitée, des convulsions et de l’arythmie ont été notées dans des cas de physicodépendance aux benzodiazépines ou de surdosage par plusieurs substances, surtout en présence d’antidépresseurs tricycliques. On a signalé qu’ANEXATE provoquait des crises de panique chez des patients ayant des antécédents de trouble panique.

Poso

0.3 ml c'était trop pour un jeune homme avec bradypnée à 8: il s'est réveillé.

Attaque: 0,3mg (= 3 ml) IVLENTE (risque de convulsion si flash) suivis de 1ml IVD toutes les minutes jusqu'à levée de l'inhibition respiratoire. Rester en deçà de 2 mg. Action en moins d'1mn pendant 1 à 2h.

ATT: La capacité d’ANEXATE d’annuler la dépression respiratoire induite par les benzodiazépines est équivoque: dans certaines études, les effets résiduels des benzodiazépines sur la respiration étaient encore présents après l’annulation de la sédation.

Entretien: obligatoire car 1/2 vie inf. à celle de la benzo:0.5 mg/h

• pse: x amp. de 1 mg (0,1 mg/ml) passés à 1 à 4 ml/h.
• 1 Amp à passer en 2h (ça fait du 0,5 mg/h)